2014. június 16., hétfő

Aszpirin – Egy Csodaszer Meghódítja a Világot

Felix Hoffmann reumaellenes gyógyszert keresett, és felfedezte az aszpirint, napjaink egyik legnépszerűbb gyógyszerét.

Elviselhetetlenül fáj a feje? Nem nagy ügy! Az orvosok már évezredek óta ismerik a gyógyírt. A piramisépítő egyiptomiak és a bölényekre vadászó indiánok egyaránt ugyanarra a fájdalomcsillapító receptre esküdtek: lehántottak a fűzfa kérgéből egy keveset, leöntötték forrásban lévő vízzel, majd a főzetet egy ideig állni hagyták.

Felix Hoffmann és munkáscsoportja szenzációs eredményt ért el: szintetikus módon előállították az acetil-szalicilsavat, amely aszpirin néven vált ismertté.
Hippokratész görög orvos Kr. e. 400 táján szintén a fűzfakivonatot ajánlotta lát és fájdalom ellen. Mindamellett akad egy kis probléma e jótékony hatású főzettel. Nem kevés elszántságra van szükség ahhoz, hogy a kibírhatatlanul keserű főzetet ne öklendezzük fel nyomban. Ha végre mégis sikerült  lenyelnünk, rosszullétet és hányingert okoz, és izgatja a gyomor nyálkahártyáját.

Keserű orvosság

Szilicilsav – így nevezik a fűzfakéreg főzetének hatóanyagát (latinul salix = fűzfa), amely kellemetlen mellékhatása ellenére igen elterjedt fájdalomcsillapító szer volt egészen a 19. századik. 1859-ben Hermann Kolbe marburgi vegyész kiderítette a vegyület kémiai összetételét, s kialakított egy olyan eljárást, amelynek segítségével mesterségesen is előállíthatóvá vált.

1874-ben megindult a gyógyszer nagyipari gyártása. Annak ellenére, hogy a laboratóriumból kikerülő szalicilsav lényegesen olcsóbb volt, mint fűzfakéregből főzött megfelelője, kellemetlen mellékhatásait és keserű ízét változatlanul megőrizte.

Így aztán az ifjú vegyésznek, Felix Hoffmann-nak újra és újra végig kellett hallgatnia apja panaszait. A gyártulajdonos papa évek óta szenvedett a reumától, s a fájdalmait a jól ismert szalicilsavval igyekezett csillapítani. A mellékhatások felőrülték, és szakadatlanul arra buzdította fiát, hogy fejlesszen ki neki valami jobb gyógyszert.

A tehetséges morfondírozó

Felix Hoffmann eleinte különböző gyógyszertárakban dolgozott, majd a müncheni egyetemen tanult gyógyszervegyészetet. Egyik tanára Adolf von Baeyer volt, aki 1905-ban megkapta a kémiai Nobewl-díjat. Az ő ajánlólevelével a zsebében kapott Hoffmann 1894-ben állást a Bayer-cég elberfeldi gyógyszerészeti kutatólaboratóriumában.

Most már a megfelelő helyen volt ahhoz, hogy foglalkozhasson apja kérésével. Hoffmann és munkatársai módszerei közé tartozott az acetilálás, vagyis valamely anyagnak ecetsavval történő reagáltatása. Az eljárás során acetil-csoport kapcsolódik az eredeti molekulához. Ezáltal megváltoznak az anyag kémiai tulajdonságai. A Bayer kutatói ezen az úton már több gyógyszert is előállítottak vagy tökéletesítettek. Miért ne próbálnák meg reagáltatni a szalicilsavat is az ecetsavval?

A fájdalomcsillapítás úttörői

A francia Charles Férdéric Gerhardt már 1853-ban hozzákapcsolta a fűzfából nyert hatóanyaghoz az acetil-csoportot. De neki még nem sikerült az acetil-szalicilsav (ASS) előállítása; a terméke őt magát sem győzte meg. Csak Felix Hoffmann vette elő ezt az anyagot a süllyesztőből: 1897. augusztus 10-én a Bayer vegyészének sikerült tiszta formában előállítania a kívánt acetil-szalicilsavat. Igaz, kollégája, Arthur Eichengrün később azt állította, hogy az ASS-szintézis ötlete tőle származott.

Az eljárás mindenesetre gyógyszerészeti telitalálat volt. Mindazonáltal a gyógyszer bevizsgálásáért felelős farmakológus eleinte szkeptikus volt. A gyógyszerészeti labor főnöke, mint hírlik, először maga kóstolta meg a port, hogy meggyőződjék emészthetőségéről. Ezután a gyógyszer hatását és elviselhetőségét állatkísérletek egész során vizsgálta, majd egy kórház betegein próbálta ki.

Az eredmények nagy biztatóak voltak: az anyag fájdalom- és lázcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő hatású volt, mellékhatásai pedig jóval enyhébbek voltak, mint a szalicilsavnak önmagában. Felix Hoffmann apja örülhetett.

Mindenkinek aszpirint!

A Bayer cégnél viszont eleinte nagy volt a csalódottság, amikor ugyanis a konszern szabadalmaztatni akarta a
Aszpiringyár 1938-ban: a futószalagról a tablet-
ták kis bádogdobozokba kerülnek.
szert, a kérvényt elutasították. Utóvégre az acetil-szalicilsav nem volt új találmány. Már Gerhardt is kísérletezett vele. Egyetlen lehetőség maradt csak, mégpedig az, hogy a fájdalomcsillapítót Berlinben, a Császári Szabadalmi Hivatalban márkanévként jegyeztetik be. Ehhez azonban valami jól hangzó kereskedelmi névre volt szükség.

Így végül 1899-ben a kémiai fájdalomcsillapítót az „Aspirin” (magyarosan aszpirin) névre keresztelték. Az elnevezésben az „A” az acetilt jelenti, míg a „spir” a spíreacserje főzetéből nyert spíreasavra utal, amely vegyileg azonos a szalicilsavval, az „in” pedig a gyógyszervegyületek nevében gyakran szereplő, jól bevált képző.

Eleinte a fájdalomcsillapítót csak por alakban lehetett kapni, és üvegcsékbe árulták. Már 1900-ban megjelent azonban a piacon az aszpirin tabletta. Az úgy gyógyszer diadalútja feltartóztathatatlannak bizonyult. Szerte a világban, mindenütt aszpirint szedtek az emberek a lát és a fejfájás, a gyulladások, valamint a reuma ellen. A Bayer-cég számára is igen nagy hasznot hozott az új termék: 1909-ben az aszpirin tette ki összforgalmának közel egyharmadát.

A győzelem kulcsa

Még hosszú ideig tisztázatlan maradt, hogy a szer voltaképpen hogyan is hat. Csak az 1970-es évek elején fedezte fel John Robert Vane angol farmakológus, a Royal College of Surgeons kutatója a fájdalomcsillapító szer hatásának mechanizmusát. 1982-ben ezért orvosi Nobel-díjjal jutalmazták, Erzsébet királynő pedig nemesi címet adományozott neki.

Vane rájött, hogy az acetil-szalicilsav gátolja az úgynevezett prosztaglandinok képződését. Ezek a közvetítőanyagok különböző helyeken beavatkoznak az anyagcserébe. Így részük van nemcsak a lázas, fájdalommal járó és gyulladásos folyamatokban, hanem szabályozzák a véredények tágulását és szűkülését, és befolyásolják a vérlemezek aktivitását is.

Napjainkban az ASS-t a szívinfarktus és az agyvérzés megelőzésére is rendelik. Ha a hatóanyag éves termelését világszerte 500 milligrammos tablettákká préselnénk össze, akkor láncolata elérne egészen a Holdig és vissza.

Az aszpirin sikertörténete

1950-ben az aszpirin a legnagyobb mennyiségben eladott fájdalomcsillapítóként bekerült a Guinness-rekordok könyvébe.
1969-ben, látványos Holdra szállása során Neil Amstrongnak aszpirin is volt a kis fedélzeti gyógyszerkészletében.
Az aszpirin 1992-ben segítségére volt egy Mount Everest-expedíciónak is. Sikerrel kezelték vele a magasság okozta fejfájást.
A tízmilliárdodik aszprinintablettát 2000. szeptember 15-én a németországi Bitterfeldben gyártották.
Napjainkban a betegek szerte a világon évente több mint 40 ezer tonna acetilszalicilsavat (ASS) vesznek be.

0 komment:

Megjegyzés küldése